Бромфенак-СЗ

Лекарственная форма

Капли глазные Прозрачный раствор желтого цвета.

Состав

Действующее вещество: бромфенак натрия сексвигидрат – 1,035 мг/мл

в пересчете на бромфенак – 0,9 мг/мл

Вспомогательные вещества, наличие которых надо учитывать в составе лекарственного препарата: бензалкония хлорид - 0,01 мг/мл

Перечень вспомогательных веществ

борная кислота

динатрия тетраборат декагидрат

натрия сульфит

динатрия эдетата дигидрат

повидон К 30 (поливинилпирролидон среднемолекулярный)

полисорбат 80

бензалкония хлорид

1 М раствор натрия гидроксида

вода очищенная

Фармакологические свойства

Всасывание

Бромфенак эффективно проникает через роговицу пациентов с катарактой: при однократном введении средняя максимальная концентрация в водянистой влаге составляет 79±68 нг/мл через 150-180 мин после применения. Данная концентрация сохраняется в течение 12 ч
в водянистой влаге с сохранением поддающейся измерению концентрации в основных тканях глаза, включая сетчатку, до 24 часов. При применении глазных капель бромфенака 2 раза в день, концентрации в плазме не поддавались количественному измерению.

Распределение

Бромфенак активно связывается с белками плазмы. По данным исследования in vitro, связывание с белками в плазме крови человека составило 99,8 %.

Исследования in vitro не выявили биологически значимого связывания с меланином.

По данным исследования у кроликов с использованием радиактивно-меченного бромфенака максимальные концентрации после местного применения наблюдаются в роговице, затем в конъюнктиве и водянистой влаге глаза. Бромфенак в низких концентрациях определяется в хрусталике и стекловидном теле.

Метаболизм

По результатам исследования in vitro, основной метаболизм бромфенака осуществляется ферментом CYP2C9, который отсутствует в иридоцилиарной зоне, сетчатке и сосудистой оболочке. Активность этого фермента в роговице составляет менее 1 % по сравнению с соответствующей активностью в печени.

При пероральном приеме у человека в плазме в основном обнаруживается неизмененное исходное вещество. Выделено несколько конъюгированных и неконъюгированных метаболитов, основным из которых является циклический амид, который выводится с мочой.

Выведение

При закапывании в глаза период полувыведениябромфенака из водянистой влаги глаза составляет около 1,4 ч, что свидетельствует о быстрой элиминации.

После перорального приема ¹⁴С-бромфенака здоровыми добровольцами было установлено, что бромфенак преимущественно выводится почками (около 82 % введенной дозы), в то время как через кишечник выводится около 13 % введенной дозы.

Показания к применению

Симптоматическое лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза, в том числе воспаления после офтальмологических операций у пациентов старше 18 лет.

Противопоказания

- гиперчувствительность к бромфенаку или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в подразделе 6.1;

- пациентам, у которых приступы бронхиальной астмы, крапивницы и симптоматика острого ринита усиливаются при приеме ацетилсалициловой кислоты и других НПВП;

- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность у пациентов данной возрастной группы не установлены).

Способ применения и дозы

Режим дозирования

Лечение неинфекционных воспалительных заболеваний переднего отрезка глаза

По 1-2 капли лекарственного препарата Бромфенак-СЗ в конъюнктивальный мешок 2 раза в сутки. Курс лечения определяется лечащим врачом в зависимости от тяжести заболевания.

Лечение послеоперационного воспаления

Рекомендуемая доза составляет: по 1 капле один раз в день. Лечение начинают за 1 день до хирургического вмешательства и продолжают в течение первых 14 дней послеоперационного периода (включая день операции).

Действия при пропуске применения препарата

В случае пропуска дозы препарата, препарат следует применить как можно скорее в дозировке, указанной в инструкции по применению. Если пропуск дозы лекарственного препарата составляет около 24 ч, препарат следует применить в следующее запланированное время, не удваивая дозу для компенсации пропущенной.

Особые группы пациентов

Лица пожилого возраста

Какой-либо коррекции дозы при лечении пожилых пациентов не требуется.

Дети

Препарат Бромфенак-СЗ противопоказан у детей младше 18 лет.

Способ применения

Для местного применения в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

Не следует прикасаться кончиком капельницы флакона к глазам или любой другой поверхности, чтобы избежать загрязнения кончика капельницы и содержимого флакона.

После применения рекомендуется плотно закрывать флакон крышкой.

Побочное действие

Резюме профиля безопасности

Нежелательные реакции на данный препарат отмечались в 72 случаях из 3843 пациентов (1,87 %), данные о которых были получены в рамках клинических исследований или при пострегистрационном применении.

Основные нежелательные реакции включали эрозию роговицы в 16 случаях (0,42 %), конъюнктивит (включая конъюнктивальную инъекцию и фолликулы конъюнктивы) в 11 случаях (0,29 %), блефарит в 9 случаях (0,23 %), раздражение в 8 случаях (0,21 %), боль в глазах [преходящая] в 8 случаях (0,21 %), точечный поверхностный кератит в 6 случаях
(0,16 %), зуд в 6 случаях (0,16 %), отторжение роговичного эпителия в 1 случае (0,03 %) и ощущение жжения [веки] в 1 случае (0,03 %) (по завершению пересмотра).

Нежелательные реакции классифицированы согласно следующей градации частоты встречаемости: очень часто (>1/10), часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1,000 до <1/100), редко (от >1/10,000 до <1/1000), очень редко (<1/10,000), частота неизвестна (исходя из имеющихся данных частоту возникновения определить невозможно).

В каждой группе нежелательные явления классифицированы по мере уменьшения серьезности и сгруппированы в соответствии с частотой встречаемости и системно-органным классом.

Табличное резюме нежелательных реакций.

Системно-органный класс	Частота и встречаемость	Нежелательная реакция
Нарушения со стороны органа зрения	нечасто	эрозия роговицы^(), конъюнктивит^(), блефарит^(), раздражение^(), боль в глазу [транзиторная]^(), поверхностный точечный кератит^(), зуд^(*)
	редко	отслойка эпителия роговицы^(), чувство жжения [веки]^()
	частота неизвестна	язва роговицы^()(), перфорация роговицы^()(**)
Общие нарушения и реакции в месте введения	частота неизвестна	контактный дерматит^(*)

(*) При возникновении нежелательных реакций необходимо прекратить лечение препаратом.

(**) При возникновении клинически значимых нежелательных реакций, таких как развитие болезней эпителия роговицы и др., необходимо прекратить лечение данным препаратом и принять соответствующие меры.

(***) Серьезная нежелательная реакция, единичные отчеты из опыта пострегистрационного наблюдения.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях

Передозировка

Передозировка при местном применении

На данный момент информация о передозировке при местном применении у человека отсутствует.

Случайное введение более одной капли раствора бромфенака не должно приводить к увеличению местной экспозиции, поскольку чрезмерный объем вымывается из глаза из-за ограниченной емкости конъюнктивального мешка.

Передозировка при случайном приеме препарата внутрь (взрослые пациенты)

По данным зарубежных отчетов, у пациентов, которые принимали препарат бромфенак внутрь в общей дозе, превышающей 1500 мг, в течение длительного периода времени более 1 месяца, наблюдались серьезные нарушения функции печени (включая летальные случаи).

В связи с этим, при обнаружении отклонений, которые предположительно связаны с ранними симптомами печеночной недостаточности, необходимо прекратить и принять соответствующие меры.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами

Исследований взаимодействия с другими лекарственными средствами не проводилось.

Особые указания

Бромфенак-СЗ следует применять в рамках симптоматического лечения, а не в целях этиотропной терапии.

Лекарственный препарат Бромфенак-СЗ следует применять только в виде инстилляций в конъюнктивальную полость.

Данный препарат следует закапывать с осторожностью, убедившись, что кончик флакона не касается поверхности глаза.

Все местные НПВП могут замедлить или отсрочить заживление подобно местным глюкокортикостероидам. Совместное применение НПВП и местных стероидов может увеличить вероятность возникновения проблем с заживлением.

Перекрестная чувствительность

Существует вероятность перекрестной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте, производным фенилацетиловой кислоты и другим НПВП. Поэтому следует соблюдать осторожность при лечении лиц, у которых ранее наблюдалась чувствительность к данным лекарственным препаратам, и следует тщательно оценить потенциальный риск и пользу.

Особые группы пациентов

У восприимчивых пациентов длительное применение местных НПВП, включая бромфенак, может привести к разрыву эпителия, истончению роговицы, эрозии роговицы, изъязвлению роговицы или перфорации роговицы. Данные события могут угрожать потерей зрения. Пациентам с признаками разрушения эпителия роговицы следует немедленно прекратить применение местных НПВС и необходимо внимательно следить за здоровьем роговицы. Следовательно, у пациентов, подверженных риску, одновременное применение офтальмологических глюкокортикостероидов с НПВП может привести к повышенному риску нежелательных явлений со стороны роговицы.

Пострегистрационный опыт применения

Пострегистрационный опыт применения местных НПВП свидетельствует, что у пациентов с осложнениями после офтальмологических хирургических вмешательств, с денервацией роговицы, дефектами эпителия роговицы, сахарным диабетом и поверхностными заболеваниями глаз, ревматоидным артритом или повторными офтальмологическими хирургическими вмешательствами, проведенными в течение короткого периода времени, может наблюдаться повышенный риск нежелательных явлений со стороны роговицы, которые могут стать угрожающими потерей зрения. Местные НПВП у таких пациентов следует применять с осторожностью.

Сообщалось, что офтальмологические НПВП могут вызывать повышенную кровоточивость в тканях глаза (в том числе гифему) в сочетании с офтальмологическим хирургическим вмешательством. Местные НПВП должны применяться с осторожностью у пациентов, в анамнезе которых зафиксирована склонность к кровотечению, или если пациенты получают другие лекарственные препараты, которые могут повышать время свертываемости крови.

Инфекции глаз

Следует тщательно контролировать применение препарата и с осторожностью назначать его пациентам с воспалениями, вызванными инфекциями, так как препарат может маскировать симптомы инфекционных заболеваний глаз.

Использование контактных линз

В целом, ношение контактных линз в период лечения препаратом не рекомендуется. В связи с этим, пациентам не рекомендуется носить контактные линзы, если не получены четкие указания лечащего врача.

Вспомогательные вещества

Поскольку в состав препарата входит бензалкония хлорид, необходимо тщательное наблюдение за пациентами в случае частого или длительного применения препарата. Известно, что бензалкония хлорид может обесцвечивать мягкие контактные линзы. Следует избегать контакта с мягкими контактными линзами.

Бензалкония хлорид может вызывать раздражение глаз, точечную кератопатию и/или токсическую язвенную кератопатию.

Бромфенак-СЗ также содержит натрия сульфит, который может вызывать реакции аллергического типа, в том числе симптомы анафилаксии и угрожающие жизни или менее тяжелые астматические эпизоды у восприимчивых пациентов.

Фертильность, беременность и лактация

Беременность

Достаточные данные о применении бромфенака у беременных женщин отсутствуют. В исследованиях на животных получены данные о репродуктивной токсичности. Потенциальный риск для человека неизвестен. Поскольку системное воздействие после лечения бромфенаком у небеременных женщин является незначительным, риск во время беременности можно считать низким. Однако из-за известных эффектов лекарственных препаратов, ингибирующих биосинтез простагландинов, на сердечно-сосудистую систему плода (закрытие протока), применения бромфенака в третьем триместре беременности следует избегать. В целом, применение бромфенака во время беременности не рекомендуется, за исключением случаев, когда польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Лактация

Бромфенак может применяться в период грудного вскармливания, только если ожидаемая польза от лечения для матери превышает потенциальный риск для ребенка, связанный с лечением, поскольку данных об экскреции бромфенака или его метаболитов в грудное молоко недостаточно.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Пациенты, у которых после инстилляции отмечалось преходящее затуманивание зрения, должны воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами до восстановления четкости зрения.

Форма выпуска

По 5 мл во флаконы-капельницы типа ФКП из полиэтилена низкого давления 10 % + полиэтилена высокого давления 90 % с пробками-капельницами типа ПК из полиэтилена высокого давления + скользящая добавка и крышками навинчиваемыми типа КН из полиэтилена низкого давления.

1 флакон-капельницу вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.

Срок годности

2 года. Срок годности после вскрытия флакона-капельницы – 28 суток. Не применять по истечении срока годности.

Условия хранения

Хранить в недоступном для детей месте при температуре ниже 25 ºС.

Условия отпуска

Отпускают по рецепту